“中国原创，全芯出发”双洛平®(西格列他钠)上市会成功召开。此次发布会采取线上线下相结合的形式，主会场与分会场遍布北京、上海、广州、成都等11个城市，200余位来自国内糖尿病领域的权威专家学者与上千名在线观众参与了会议，就PPAR全激动剂的研发历程、临床试验证据及应用前景进行了热烈讨论。

中南大学湘雅二医院周智广教授担任大会主席并为大会致开场辞。随后，北京大学人民医院纪立农教授就西格列他钠的临床循证探索进行了主题分享。微芯生物董事长兼总经理鲁先平博士、微芯生物副总经理宁志强博士对公司及西格列他钠的研发历程做了介绍。

在讨论环节，中国人民解放军总医院第一医学中心母义明教授担任主持，多位特邀嘉宾上海交通大学附属第一人民医院彭永德教授、上海市第十人民医院邹大进教授、中山大学附属第一医院李延兵教授、四川大学华西医院冉兴无教授、江苏省人民医院马向华教授和福建医科大学附属协和医院刘礼斌教授就PPAR全激动剂的临床前景发表了点评和讨论。

会议现场，在多位专家的见证下，双洛平®(西格列他钠)正式上市，未来将惠及更多糖尿病患者。

胰岛素抵抗，糖尿病糖脂代谢异常之根源

糖尿病困扰着全球众多患者，给他们的健康带来极大危害，同时大大降低了患者的生活质量。在我国，随着近年来人民生活水平的提高，糖尿病患者的数量显著增加，且低龄化趋势愈发明显。2015-2017年一项流行病学调查显示，在我国18岁以上的糖尿病患者中，2型糖尿病占90%以上。

临床上，2型糖尿病往往会合并血脂异常、肥胖等代谢性疾病，进而引发一系列全身疾病，如脂肪肝、心血管类疾病等。导致糖、脂、蛋白和能量代谢异常的主要原因便是胰岛素抵抗，胰岛素抵抗也是2型糖尿病发病的核心机制之一。

胰岛素抵抗在患有各类代谢性疾病的中国人群中普遍存在，近70%的糖尿病患者存在胰岛素抵抗。对于改善胰岛素抵抗的治疗药物的研发，将有利于更好地治疗糖尿病及其并发症。

研发之旅，直击胰岛素抵抗的PPAR全激动剂

PPAR受体通路是人体中参与代谢最重要的机制，分为三个受体亚型α、γ和δ，与糖代谢、脂代谢和脂肪的分化密切相关。PPARγ受体可调节胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗，此前上市的PPARγ受体激动剂TZD类药物就已展现出了良好的降糖疗效。然而，由于安全性问题，TZD类药物在临床使用中仍存在局限性。此后，为改善疗效及安全性，全球多家企业开展了关于PPAR双受体激动剂及全受体激动剂的研发，希望能攻克这一全球难题。

西格列他钠如何率先解决这一全球难题，微芯生物副总经理宁志强博士分享了其研发过程：“2002年，微芯生物提出设计适度活性PPAR全激动剂的理念。一方面，全激动剂在调控糖、脂、能量代谢中可能会有巨大的价值。另一方面，从安全性的角度来说，特别是强调适度活性，避免因为过强激活而产生的的安全性问题。”

西格列他钠是一个非TZD类结构的构象限制型PPAR全激活剂，可适度激活体内α、γ和δ三个受体亚型，并选择性地改变一系列与胰岛素敏感性相关的基因表达，以此来改善胰岛素抵抗，同时可抑制游离自由脂肪酸诱发的慢性炎症，减少脂肪酸在脂肪组织的积累，实现降糖调脂。

中国创制，改善糖脂代谢的新方案

多位国内糖尿病领域的权威专家表达了对西格列他钠上市的欣喜，并就PPAR全激动剂临床治疗前景等问题，各抒己见，进行了热烈的讨论。

上海交通大学附属第一人民医院彭永德教授表示，西格列他钠的上市推动了专家学者对于糖尿病的治疗和发病机制的新认识，也为临床胰岛素抵抗治疗增添了一个非常有力的武器。

上海市第十人民医院邹大进教授强调，这是一个精准治疗的新时代，如果判定患者高血糖的原因在于胰岛素抵抗，除了生活方式改善，也需要在医生的指导下，针对胰岛素抵抗进行精准的药物治疗。

作为西格列他钠三期临床试验的牵头专家之一，北京大学人民医院纪立农教授对西格列他钠良好的疗效与安全性非常有信心，希望可以更好地改善胰岛素抵抗人群的生活质量。

中国人民解放军总医院第一医学中心母义明教授、中山大学附属第一医院李延兵教授、四川大学华西医院冉兴无教授和福建医科大学附属协和医院刘礼斌教授都对于西格列他钠解决既往药物所存在的安全性问题表达了赞赏，并对其未来在保护β细胞功能、周围血管病变及脂肪肝等多方面的应用充满期待，希望开展更深入的临床研究。

江苏省人民医院马向华教授也期待未来开展更多关于西格列他钠的临床试验，探寻西格列他钠更多临床适应症及联合用药的证据，同时他希望西格列他钠早日纳入医保，惠及更多的2型糖尿病患者。

正如微芯生物董事长兼总经理鲁先平博士回顾公司发展历程时所说的，在微芯生物创立初始，多位创始人就是希望有朝一日中国药企能够发现既安全又比现有治疗更好的创新药物，最终实现为患者提供可承受的创新机制的治疗药物。未来，微芯生物将继续秉承“原创、安全、优效、中国”的理念，让更多原创新药成果走向世界，早日惠及中国乃至全球患者。