2024-03-09 农历甲辰年 正月廿九
洛尔药效,琥珀长酒石短

首都医科大学附属北京安贞医院药事部主管药师 徐晓宇

在高血压和冠心病等心血管疾病患者的治疗药物中,酒石酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔是常见的“兄弟药物”,不少患者都在使用。它们名字相似,作用也差不多。患者常会问,两者可以互相替代吗?答案是可以的。

酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔是同一药物成分(美托洛尔)与不同酸根离子组成的化合物,不同的酸根离子导致药物的理化性质存在差异。酒石酸美托洛尔极易溶于水(每100克水中可溶解100克以上的药物),易溶于乙醇、氯仿和二氯甲烷;而琥珀酸美托洛尔是易溶于水(每100克水可溶解10克以上、100克以下的药物),溶于甲醇,略溶于乙醇。

正因如此,酒石酸美托洛尔被制成普通片,口服进入胃肠道后就可以迅速崩解、溶出,继而被吸收进入体内。也是因为酒石酸美托洛尔脂溶性较高的特性,导致其吸收容易受饮食影响,继而使药效波动,因此一般应饭前空腹服药。而琥珀酸美托洛尔水溶性较低,一般制成微球结构的缓释制剂,口服进入胃肠道后可缓慢持续地崩解、溶出、吸收进入体内,受饮食影响较小,因此饭前、饭后均可服药。

酒石酸美托洛尔普通片在胃肠道中可快速吸收,作用时间较短,一般一天需用药2~3次,也可根据临床需要掰开或碾碎使用。琥珀酸美托洛尔作为微球缓释片,在胃肠道中可缓慢持续的溶出、吸收,作用持久,一天只需用药一次即可,可以沿着药片刻痕掰开,但不可碾碎或咀嚼破坏微球结构。其中50毫克的酒石酸美托洛尔中有效药物剂量约等于47.5毫克琥珀酸美托洛尔的有效药物剂量。

酒石酸与琥珀酸美托洛尔作为β受体阻滞剂,均具有减慢心率、减弱心肌收缩力、降低血压、减少心肌耗氧的作用,临床上均可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等慢性心血管疾病,也可用于心力衰竭的长期治疗,帮助患者改善心功能,提高生活品质。在疾病治疗初期,药物剂量调整阶段,可使用酒石酸美托洛尔片进行剂量滴定,待病情稳定后,可根据等效剂量关系,将酒石酸美托洛尔换成琥珀酸美托洛尔缓释片做长期用药。部分需鼻胃管用药或只能进食流食的患者,可选择酒石酸美托洛尔片碾碎或溶于水后服用。

虽然两种药物均具有明确的治疗效果,但具体应该使用何种药物,如何调整剂量,需要在专业医生或药师的指导下使用,患者切不可随意更换药物或调整剂量,以免影响治疗效果,甚至引发不良反应。▲