活动中，中国中医科学院首席研究员郭军教授以《中医药传承与创新：从淫羊藿活性成分到新一代PDE5抑制剂的研发》为题，讲述了一段跨越十余年的研发故事。台下听众的普遍感受是：这堂课回答的不仅是一款新药从哪里来，更是中医药宝库在今天还能为国产原研新药贡献什么。

两千年前的一味“中品”药

淫羊藿，又名仙灵脾，最早收载于《神农本草经》，列为中品，传统主治涉及“阴痿绝伤”。历代本草对药名的来历颇有趣味记述：如南朝梁代陶弘景《本草经集注》所载“西川北部有淫羊，一日百遍合，盖食藿所致，故名淫羊藿。”《本草纲目》则解释“豆叶曰藿，此叶似之，故亦名藿”，并归纳其“益精气”等传统功用。从“药名—功效”的传统认知出发，一个现代命题随之而来：这种流传两千年的经验，能否被现代药理学转化为可验证的靶点证据？

事实上，从传统中药中发现现代药物已有成功先例。传统中药不仅能提供临床经验，也能为现代药物发现提供活性物质和先导结构。男性健康领域，传统“补肾助阳”中药中是否也存在这样的线索？

20种补肾中药的"海选"，86.1%的胜出者

由中国科学院上海药物研究所沈敬山/蒋华良/朱维良团队、中国科学院新疆理化技术研究所阿吉艾克拜尔·艾萨团队等组成的研究团队^[4]从“补肾壮阳”的传统经验中寻找线索，对淫羊藿、肉苁蓉、菟丝子、枸杞子、红景天、覆盆子等多种补肾中药的提取物进行PDE5（5型磷酸二酯酶）活性评估。郭军教授介绍，淫羊藿提取物对PDE5的抑制率高达86.1%^[5]，在“海选”中胜出——需要说明的是，前者是现代酶学实验数据，后者是古书中的经验记述，二者性质不同，但形成了有趣的对照。

此时，PDE5抑制剂已成为国内外指南推荐的ED一线治疗，但“有药可用”并不等于临床需求已经解决——用药率、治疗率仍低，使用体验影响依从性，疗效之外患者更关注安全性^[3]。新一代PDE5抑制剂司美那非的研发，正是从这些未满足的临床需求出发。

但天然活性成分无法直接转化为药物。为此，研究团队^[4]将淫羊藿黄酮与西地那非结构进行“中西合璧”的分子拼接，设计构建氮杂黄酮骨架，随后历经500余个化合物的持续优化，最终锁定候选药物TPN171——即后来的司美那非。动物成药性研究显示，其口服吸收与体内暴露较早期天然黄酮显著改善；相关成果发表于《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）^[1]，并成为该刊封面文章^[1]；需要说明的是，该论文的研究定位为肺动脉高压（PAH）治疗候选药，司美那非则是面向勃起功能障碍适应证完成的后续开发。

不是背叛，是升级

“把中药里的有效成分做成创新药，是对中医的背叛还是升级？”圆桌对话上，主持人抛出了这个尖锐问题。江苏省中医院陈赟教授的回答斩钉截铁：“不是背叛，是升级。‘中药治本、西药治标'本是误解，二者理论体系不同，可以‘和而不同、美美与共'。”在他看来，中医药通过炮制提高有效成分、降低副作用（如淫羊藿用羊油炙炒），通过君臣佐使配伍减毒增效，其整体观与现代医学的精准靶向并不矛盾；中西医结合首先是理念结合，最终目标是以中医药的整体方法加现代医学的局部突破，实现标本兼治。

陈赟教授团队的探索印证了这一路径的延展性：受中药“合欢皮”解郁活血功效启发，团队发现其中所含“植物型催产素”可透过血脑屏障，为心理性ED的治疗提供了全新思路。“中药宝库中还有大量优秀成分值得开发，这对国产原研药走向世界意义重大。”

“中药西用”的完整路径

郭军教授将司美那非的诞生概括为“中药西用”的经典案例：从传统功效记载出发，经现代药理学验证、基于结构的药物设计优化、循证医学评价，最终完成从天然先导到1类创新药的临床闭环。2025年7月8日，由中国科学院上海药物研究所、中国科学院新疆理化技术研究所与苏州旺山旺水生物医药股份有限公司等单位合作研发的1类新药盐酸司美那非片获国家药品监督管理局批准上市，用于治疗勃起功能障碍^[2]。这是中医药传承精华、守正创新的时代实践——“传承不泥古，创新不离宗”。

他同时展望，祖国医学博大精深，还有大量资源未被挖掘。随着国家综合实力的提升以及科学技术与现代医学的进步，除男科外，未来在更多疑难疾病领域，天然产物有望为中国原研新药打开突破口。

参考文献

[1] Wang Z, Jiang X, Zhang X, et al. Pharmacokinetics-Driven Optimization of 4(3H)-Pyrimidinones as Phosphodiesterase Type 5 Inhibitors Leading to TPN171, a Clinical Candidate for the Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension[J]. J Med Chem, 2019, 62(10): 4979-4990.

[2] 国家药品监督管理局. 药品批准证明文件送达信息（受理号：CXHS2300085等，盐酸司美那非片，国药准字H20250048-H20250050）[EB/OL]. 2025.

[3] 中华医学会男科学分会, 勃起功能障碍诊断与治疗指南编写组. 勃起功能障碍诊断与治疗指南[J]. 中华男科学杂志, 2022, 28(8): 722-755.

[4] 研究团队由中国科学院上海药物研究所沈敬山/蒋华良/朱维良团队、中国科学院新疆理化技术研究所阿吉艾克拜尔·艾萨团队和苏州旺山旺水生物医药股份有限公司等组成

[5] 阿依努尔·热合曼。艾拉片制备工艺及其治疗阳痿药理作用研究［D］．2018.

说明：本文为健康科普特辑；涉及的药品信息均以药品说明书及国家药品监督管理部门批准内容为准。文中所涉药品均为处方药，请在医生指导下规范使用，请勿自行购药。